Bioverfügbarkeit

Bioverfügbarkeit

Kurkuma bzw. Curcumin nimmt in verschiedenen Prozessen im menschlichen Körper positiven Einfluss. Es wirkt antioxidativ, antiinflammatorisch, antikanzerogen und neuro-, sowie kardioprotektiv. Es senkt den Cholesterinspiegel, schützt vor Atherosklerose und bekämpft Krankheitserreger. Doch all diese Wirkungsweisen sind nur begrenzt möglich. Curcumin muss nämlich zuerst einmal in den Blutkreislauf gelangen. Dazu muss es im Darm resorbiert werden. Jedoch stellt eben jene Resorption das größte Problem in der therapeutischen Anwendung von Curcumin dar. In der Regel wird nur ein Bruchteil des zugeführten Curcumin aufgenommen. Außerdem wird es selbst nach der Resorption noch sehr schnell weiterverstoffwechselt und ausgeschieden.

Gerade in Bezug auf den Einsatz von Curcuma als gesunde Zutat im Essen ist das äußerst ernüchternd. Denn hierdurch muss jeglicher positiver Einfluss in Frage gestellt werden. So konnten relevante Curcumin-Konzentrationen im Blutplasma nur nach Einnahme von sehr großen Mengen gemessen werden. Diese sind zwar ungefährlich, aber letztlich über die Ernährung nicht zu realisieren (bis zu 10g) (8).

Um trotzdem von Curcumin zu profitieren, existieren in der Wissenschaft verschiedene Ansätze, um die Bioverfügbarkeit von Curcumin zu verbessern (5). Im Folgenden beleuchten wir einige der vielversprechendsten Möglichkeiten. Dabei beziehen sich Angaben zur Steigerung der Bioverfügbarkeit in der Regel auf den sog. AUC-Wert (area under curve). Dieser setzt sich aus dem gemessenen Curcuminspiegel, sowie der Geschwindigkeit der Aufnahme zusammen.

Curcumin + Piperin

Eine der am weitesten verbreiteten Methoden ist die Kombination von Curcumin mit Piperin. Piperin ist ein natürlicher Bestandteil von schwarzem Pfeffer. Man weiß, dass Piperin sog. Glocuronidierungs-Prozesse im Rahmen der Verdauung hemmt. Über solche Prozesse würde isoliertes Curcumin normalerweise weiterverstoffwechselt und für den Körper nicht nutzbar gemacht werden. Dadurch steigt die Bioverfügbarkeit um das 20-fache (7). Diese Steigerung um den Faktor 20, entsprechend einer Steigerung um 2000% hat zu einem weit verbreiteten Mythos geführt. Angeblich soll Piperin die Bioverfügbarkeit von Curcumin um das 2000-fache steigern – ein simpler Zahlendreher, der inzwischen durch zahlreiche Quellen kursiert.

Curcumin + Essentielle Öle und Lecithin

Andere Methoden, wie die Kombination mit essentiellen Ölen oder Lecithin, erreichten eine Steigerung um das knapp 7-, bzw. 4-fache (1,2,3)

Nanopartikulierung

Etwas besser, jedoch immer noch schlechter als die Kombination mit Piperin schnitt die Methode der sog. Nanopartikulierung ab. Dadurch steigt die Bioverfügbarkeit um das 9-fache (6).

Mikrokristalliniesierung

In Form von mikronisiertem kristallinen Curcumin steigt die Aufnahme um das 27-fache (4).

Mizellare Formulierung

Die größte Steigerung der Bioverfügbarkeit von Curcumin erreichte man mit einer mizellaren Formulierung. Mit dieser Methode steigt die Bioverfügbarkeit von Curcumin um den Faktor 185. Das wurde bisher von noch keiner Darreichungsform überboten. Diese enorme Steigerung spiegelt sich sowohl im maximalen Curcuminspiegel, als auch der Aufnahmegeschwindigkeit wieder (9).

Bei Mizellen handelt es sich um eine bestimmte Annordnung von Lipiden, also Fetten in nicht-fettlöslicher Umgebung. Dabei lagern sich diese mit ihrem nicht-wasserlöslichen Anteil nach innen hin zusammen. Genau dieses Verhalten zeigen Lipide auch im menschlichen Verdauungstrakt. Dadurch imitiert die mizellare Curcumin-Formulierung einen integralen Vorgang in der Verdauung des Menschen, was die gute Aufnahmerate erklären könnte.

Es bleibt abzuwarten, ob sich in Zukunft noch andere, bessere Methoden zur Steigerung der Bioverfügbarkeit von Curcumin finden. Jedoch scheint aktuell die beste Wahl zur Anwendung von Curcumin ein Präparat mit einer mizellaren Curcumin-Formulierung zu sein.

 

Quellen:

(1) Antony, B., Merina, B., Iyer, V. S., Judy, N., Lennertz, K., & Joyal, S. (2008). A Pilot Cross-Over Study to Evaluate Human Oral Bioavailability of BCM-95CG (Biocurcumax), A Novel Bioenhanced Preparation of Curcumin. Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 70(4), 445–449.

(2) Cuomo, J., Appendino, G., Dern, A. S., Schneider, E., McKinnon, T. P., Brown, M. J., … Dixon, B. M. (2011). Comparative absorption of a standardized curcuminoid mixture and its lecithin formulation. Comparative Absorption of a Standardized Curcuminoid Mixture and Its Lecithin Formulation., 74(4), 664–669.

(3) Marczylo, T. H., Verschoyle, R. D., Cooke, D. N., Morazzoni, P., Steward, W. P., & Gescher, A. J. (2007). Comparison of systemic availability of curcumin with that of curcumin formulated with phosphatidylcholine. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 60(2), 171–177.

(4) Sasaki, H., Sunagawa, Y., Takahashi, K., Imaizumi, A., Fukuda, H., Hashimoto, T., … Morimoto, T. (2011). Innovative preparation of curcumin for improved oral bioavailability. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 34(5), 660–665.

(5) Savjani, K. T., Gajjar, A. K., & Savjani, J. K. (2012). Drug Solubility: Importance and Enhancement Techniques. ISRN Pharmaceutics, 2012(100 mL), 1–10.

(6) Shaikh, J., Ankola, D. D., Beniwal, V., Singh, D., & Kumar, M. N. V. R. (2009). Nanoparticle encapsulation improves oral bioavailability of curcumin by at least 9-fold when compared to curcumin administered with piperine as absorption enhancer. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 37(3-4), 223–230.

(7) Shoba, G., Joy, D., Joseph, T., Majeed, M., Rajendran, R., & Srinivas, P. S. S. R. (1998). Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers. Planta Medica, 64(4), 353–356.

(8) Vareed, S. K., Kakarala, M., Ruffin, M. T., Crowell, J. A., Normolle, D. P., Djuric, Z., & Brenner, D. E. (2008). Pharmacokinetics of curcumin conjugate metabolites in healthy human subjects. Pharmacokinetics of Curcumin Conjugate Metabolites in Healthy Human Subjects., 17(6), 1411–1417.

(9) Schiborr, C., Kocher, A., Behnam, D., Jandasek, J., Toelstede, S. and Frank, J. (2014), The oral bioavailability of curcumin from micronized powder and liquid micelles is significantly increased in healthy humans and differs between sexes. Mol. Nutr. Food Res., 58: 516–527. doi: 10.1002/mnfr.201300724

(10) Pan, M. H., Huang, T. M., & Lin, J. K. (1999). Biotransformation of curcumin through reduction and glucuronidation in mice. Drug Metabolism and Disposition, 27(4), 486–494.