Bioverfügbarkeit von Kurkuma

Was ist Bioverfügbarkeit?

Die Bioverfügbarkeit misst, in welchem Umfang Wirkstoffe im menschlichen Körper ankommen. Für den menschlichen Körper ist die Aufnahme von fettlöslichen Stoffen nämlich nicht so einfach. Oftmals können die gesundheitlichen Potentiale von Wirkstoffen nicht komplett ausgeschöpft werden, sondern werden direkt vom Darm ausgeschieden – also nicht resorbiert.

Wie ist die Bioverfügbarkeit bei Kurkuma?

Damit Kurkumin seine Wirkung entfalten kann, muss es zunächst in den Blutkreislauf gelangen. Dieser „Resorption“ genannte physiologische Prozess, stellt das größte Problem bei der therapeutischen Anwendung von Kurkumin dar, da in der Regel nur ein Bruchteil des zugeführten Kurkumins aufgenommen wird. Außerdem wird es selbst nach der Resorption schnell verstoffwechselt (über Glucurodinierung zu Di- und Tetrahydrocurcumin (10)) und ausgeschieden. Gerade in Bezug auf den Einsatz von Kurkuma als gesunde Zutat im Essen ist dieser Umstand äußerst ernüchternd, da dadurch jeglicher positiver Einfluss von Kurkuma, welches über die Ernährung aufgenommen wird, in Frage gestellt werden muss. So konnten relevante Kurkumin-Konzentrationen im Blutplasma nur nach Einnahme von Dosen gemessen werden, welche zwar ungefährlich, aber letztlich über die Ernährung nicht zu realisieren sind (bis zu 10g) (8).

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Aufnahme und Einfluss von Kurkuma

Kurkuma bzw. vor allem der aktive Wirkstoff Curcumin nimmt in verschiedensten Prozessen im menschlichen Körper positiven Einfluss. Kurkuma wirkt antioxidativ, antiinflammatorisch, antikanzerogen und neuro-, sowie kardioprotektiv, senkt den Cholesterinspiegel, schützt vor Atherosklerose und bekämpft Krankheitserreger. Doch all diese Wirkungsweisen sind nur möglich, solange Curcumin überhaupt erst einmal in den Blutkreislauf gelangt. Dazu muss es im Darm resorbiert werden, wobei eben jene Resorption das größte Problem in der therapeutischen Anwendung von Curcumin darstellt, da in der Regel nur ein Bruchteil des zugeführten Curcumin aufgenommen wird. Außerdem wird es selbst nach der Resorption noch sehr schnell weiterverstoffwechselt (über Glucurodinierung zu Di- und Tetrahydrocurcumin (10)) und ausgeschieden. Gerade in Bezug auf den Einsatz von Kurkuma als gesunde Zutat im Essen ist das äußerst ernüchternd, da hierdurch jeglicher positiver Einfluss in Frage gestellt werden muss. So konnten relevante Kurkumin-Konzentrationen im Blutplasma nur nach Einnahme von Dosen gemessen werden, welche zwar ungefährlich, aber letztlich über die Ernährung nicht zu realisieren sind (bis zu 10g) (8).


Wie lässt sich die Bioverfügbarkeit steigern?

Um trotzdem von der positiven Wirkung von Kurkumin profitieren zu können, existieren in der Wissenschaft verschiedene Ansätze, um die Bioverfügbarkeit von Kurkumin zu verbessern (5). Im Folgenden werden wir einige der vielversprechendsten Möglichkeiten etwas näher beleuchten. Dabei beziehen sich Angaben zur Steigerung der Bioverfügbarkeit in der Regel auf den sog. AUC-Wert (area under curve), welcher sich aus dem gemessenen Kurkuminspiegel, sowie der Geschwindigkeit der Aufnahme zusammensetzt.

Mizellare Formulierung

Die mit Abstand größte Steigerung der Bioverfügbarkeit von Kurkumin konnte mit einer sogenannten mizellaren Formulierung erreicht werden. So konnte der AUC-Wert mit dieser Methode gegenüber der Gabe von normalem Kurkumin um den Faktor 185 gesteigert werden, was bisher von noch keiner Darreichungsform überboten wurde. Diese enorme Steigerung spiegelt sich sowohl im maximalen Kurkuminspiegel, als auch der Aufnahmegeschwindigkeit wieder (9).

Bei Mizellen handelt es sich um eine bestimmte Anordnung von Lipiden, also Fetten in nicht fettlöslicher Umgebung. Dabei lagern sich diese mit ihrem nicht-wasserlöslichen Anteil nach innen hin zusammen. Genau dieses Verhalten zeigen Lipide auch im menschlichen Verdauungstrakt, wodurch die mizellare Kurkumin-Formulierung gewissermaßen einen integralen Vorgang in der Verdauung des Menschen imitiert, was die gute Aufnahmerate erklären könnte.

Es bleibt abzuwarten, ob sich in Zukunft noch andere, bessere Methoden zur Steigerung der Bioverfügbarkeit von Kurkumin finden, jedoch scheint aktuell die beste Wahl zur Anwendung von Kurkumin ein Präparat mit einer mizellaren Kurkumin-Formulierung zu sein.

Kurkumin + Piperin

Eine der am weitesten verbreiteten Methoden ist die Kombination von Kurkumin mit Piperin. Piperin ist ein natürlicher Bestandteil von schwarzem Pfeffer, von dem man weiß, dass er in der Lage ist, sog. Glucurodinierungs-Prozesse im Rahmen der Verdauung zu hemmen. Unter anderem über solche Prozesse würde isoliertes Kurkumin normalerweise weiterverstoffwechselt und für den Körper nicht nutzbar gemacht werden. Dadurch konnte eine Steigerung der Bioverfügbarkeit um das 20-fache gegenüber nativem Kurkumin erreicht werden (7). Diese Steigerung um den Faktor 20, entsprechend einer Steigerung um 2000% hat zu dem weit verbreiteten Mythos geführt, Piperin könne die Bioverfügbarkeit von Kurkumin um das 2000-fache steigern – ein simpler Zahlendreher, der inzwischen durch zahlreiche Quellen kursiert.

Kurkumin + Essentielle Öle und Lecithin

Andere Methoden, wie die Kombination mit essentiellen Ölen oder Lecithin, erreichten immerhin eine Steigerung um das knapp 7-, bzw. 4-fache (1,2,3)

Noch etwas besser, jedoch immer noch schlechter als die Kombination mit Piperin schnitt die Methode der sog.

Nanopartikulierung

Nanopartikulierung mit einer Steigerung um das etwa 9-fache ab (6).

Mikrokristalliisation

In Form von mikronisiertem kristallinen Kurkumin konnte die Aufnahme bereits um das 27-fache gesteigert werden (4).

 

 

Quellen:

(1) Antony, B., Merina, B., Iyer, V. S., Judy, N., Lennertz, K., & Joyal, S. (2008). A Pilot Cross-Over Study to Evaluate Human Oral Bioavailability of BCM-95CG (Biocurcumax), A Novel Bioenhanced Preparation of Curcumin. Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 70(4), 445–449.

(2) Cuomo, J., Appendino, G., Dern, A. S., Schneider, E., McKinnon, T. P., Brown, M. J., … Dixon, B. M. (2011). Comparative absorption of a standardized curcuminoid mixture and its lecithin formulation. Comparative Absorption of a Standardized Curcuminoid Mixture and Its Lecithin Formulation., 74(4), 664–669.

(3) Marczylo, T. H., Verschoyle, R. D., Cooke, D. N., Morazzoni, P., Steward, W. P., & Gescher, A. J. (2007). Comparison of systemic availability of curcumin with that of curcumin formulated with phosphatidylcholine. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 60(2), 171–177.

(4) Sasaki, H., Sunagawa, Y., Takahashi, K., Imaizumi, A., Fukuda, H., Hashimoto, T., … Morimoto, T. (2011). Innovative preparation of curcumin for improved oral bioavailability. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 34(5), 660–665.

(5) Savjani, K. T., Gajjar, A. K., & Savjani, J. K. (2012). Drug Solubility: Importance and Enhancement Techniques. ISRN Pharmaceutics, 2012(100 mL), 1–10.

(6) Shaikh, J., Ankola, D. D., Beniwal, V., Singh, D., & Kumar, M. N. V. R. (2009). Nanoparticle encapsulation improves oral bioavailability of curcumin by at least 9-fold when compared to curcumin administered with piperine as absorption enhancer. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 37(3-4), 223–230.

(7) Shoba, G., Joy, D., Joseph, T., Majeed, M., Rajendran, R., & Srinivas, P. S. S. R. (1998). Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers. Planta Medica, 64(4), 353–356.

(8) Vareed, S. K., Kakarala, M., Ruffin, M. T., Crowell, J. A., Normolle, D. P., Djuric, Z., & Brenner, D. E. (2008). Pharmacokinetics of curcumin conjugate metabolites in healthy human subjects. Pharmacokinetics of Curcumin Conjugate Metabolites in Healthy Human Subjects., 17(6), 1411–1417.

(9) Schiborr, C., Kocher, A., Behnam, D., Jandasek, J., Toelstede, S. and Frank, J. (2014), The oral bioavailability of curcumin from micronized powder and liquid micelles is significantly increased in healthy humans and differs between sexes. Mol. Nutr. Food Res., 58: 516–527. doi: 10.1002/mnfr.201300724

(10) Pan, M. H., Huang, T. M., & Lin, J. K. (1999). Biotransformation of curcumin through reduction and glucuronidation in mice. Drug Metabolism and Disposition, 27(4), 486–494.